Фелодипин и амлодипин сравнение

Если вам нужно выбрать между фелодипином и амлодипином, обратите внимание на длительность действия и частоту приема. Амлодипин принимают 1 раз в сутки благодаря периоду полувыведения 35–50 часов, тогда как фелодипин требует двукратного приема – его действие длится 11–16 часов. Оба препарата относятся к дигидропиридиновым антагонистам кальция, но различаются в деталях.

Фелодипин чаще назначают при артериальной гипертензии без сопутствующей стенокардии. Он сильнее расширяет периферические сосуды, но слабее влияет на коронарные артерии. Амлодипин, напротив, эффективен при гипертонии и стабильной стенокардии – он равномерно снижает давление и улучшает кровоснабжение сердца. Это делает его универсальным выбором для пациентов с коморбидными состояниями.

Побочные эффекты у препаратов схожи: отеки лодыжек, головная боль, покраснение кожи. Однако амлодипин реже вызывает рефлекторную тахикардию из-за медленного начала действия. Если пациент чувствителен к резкому падению давления, лучше выбрать амлодипин. Фелодипин же может быть предпочтителен при необходимости гибкого дозирования – его эффект проходит быстрее, что упрощает коррекцию терапии.

Фелодипин и амлодипин: сравнение характеристик и отличий

Основные свойства

Фелодипин и амлодипин относятся к группе блокаторов кальциевых каналов (БКК), но имеют различия в фармакокинетике и применении.

• Амлодипин – действует 24–36 часов, подходит для однократного приема в сутки.
• Фелодипин – требует двукратного приема из-за более короткого периода полувыведения (10–16 часов).

Ключевые отличия

Оба препарата снижают давление, но амлодипин чаще используют при хронической сердечной недостаточности, а фелодипин – при ИБС.

1. Биодоступность: Амлодипин – 60–65%, Фелодипин – 15–20%.
2. Начало действия: Амлодипин – через 2–4 часа, Фелодипин – через 1–2 часа.
3. Побочные эффекты: Отеки чаще возникают при приеме амлодипина, головная боль – при фелодипине.

Для пациентов с заболеваниями печени предпочтителен амлодипин, так как фелодипин метаболизируется сильнее.

Химическая структура и механизм действия

Фелодипин и амлодипин относятся к дигидропиридиновым антагонистам кальция, но их химические структуры имеют ключевые отличия, влияющие на фармакокинетику и механизм действия.

Химическая структура

Амлодипин содержит хлорную группу в положении 2 ароматического кольца и аминоэтоксиметильный заместитель в положении 5. Фелодипин отличается метиловым эфиром в положении 3 и отсутствием хлорного заместителя. Эти различия определяют скорость метаболизма и продолжительность действия.

Механизм действия

Оба препарата блокируют L-тип кальциевых каналов, снижая поступление ионов кальция в гладкомышечные клетки сосудов. Амлодипин обладает более длительным периодом полувыведения (30–50 часов) благодаря стабильной связи с рецепторами. Фелодипин действует 11–16 часов, что требует двукратного приема.

Амлодипин сильнее влияет на периферические артерии, тогда как фелодипин проявляет селективность к коронарным и почечным сосудам. Это определяет выбор препарата при разных формах гипертензии.

Скорость наступления и продолжительность эффекта

Фелодипин начинает действовать через 1–2 часа после приема, а максимальный эффект достигается через 2–5 часов. Его действие сохраняется около 24 часов, что требует однократного приема в сутки.

Амлодипин обладает более медленным началом действия – первые эффекты проявляются через 2–4 часа, а пик концентрации в крови наблюдается через 6–12 часов. Зато его продолжительность выше – до 48 часов, что снижает риск пропуска дозы.

Выбор зависит от клинической ситуации: если нужен быстрый эффект, предпочтительнее фелодипин. Для стабильного контроля давления с меньшим риском колебаний лучше подходит амлодипин.

Оба препарата метаболизируются в печени, но амлодипин имеет более длительный период полувыведения (30–50 часов против 11–16 часов у фелодипина). Это делает его удобнее для пациентов с нерегулярным графиком приема лекарств.

Влияние на артериальное давление и частоту сердечных сокращений

Фелодипин и амлодипин эффективно снижают артериальное давление, но их влияние на сердечный ритм различается. Оба препарата относятся к дигидропиридиновым антагонистам кальция, однако амлодипин чаще вызывает рефлекторную тахикардию, особенно в начале терапии.

Сравнение антигипертензивного эффекта

• Амлодипин действует дольше (период полувыведения 30–50 часов), обеспечивая плавное снижение давления без резких колебаний.
• Фелодипин имеет более короткий период полувыведения (11–16 часов), что требует двукратного приема при тяжелой гипертензии.
• Оба препарата снижают систолическое давление на 15–25 мм рт. ст., диастолическое – на 10–15 мм рт. ст. при стандартных дозировках.

Различия в воздействии на ЧСС

1. Амлодипин в 12–18% случаев вызывает учащение пульса на 5–10 ударов в минуту в первые недели приема из-за вазодилатации.
2. Фелодипин реже провоцирует тахикардию (4–7% пациентов) благодаря селективному действию на сосуды.
3. При сопутствующей ИБС предпочтительнее амлодипин – он не ухудшает перфузию миокарда.

Для минимизации тахикардии начинайте терапию с низких доз (амлодипин 2,5 мг/сут, фелодипин 5 мг/сут) с постепенным увеличением. При склонности к учащенному пульсу выбирайте фелодипин или комбинируйте антагонисты кальция с бета-блокаторами.

Особенности применения при сопутствующих заболеваниях

При сахарном диабете предпочтение отдают амлодипину, так как он не влияет на углеводный обмен и реже вызывает отеки. Фелодипин может усиливать тахикардию, поэтому его осторожно применяют у пациентов с ИБС и нарушениями ритма.

У пациентов с печеночной недостаточностью фелодипин назначают в сниженных дозах из-за метаболизма в печени. Амлодипин также требует коррекции, но в меньшей степени – начальную дозу уменьшают вдвое.

При бронхиальной астме и ХОБЛ оба антагониста кальция безопасны, в отличие от бета-блокаторов. Однако фелодипин реже провоцирует рефлекторную тахикардию, что делает его предпочтительным при сочетании гипертонии и легочных заболеваний.

При подагре амлодипин может повышать уровень мочевой кислоты, поэтому фелодипин выбирают для длительной терапии. Оба препарата не взаимодействуют с аллопуринолом и колхицином.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Фелодипин и амлодипин могут усиливать гипотензивный эффект других препаратов, снижающих давление, например, бета-блокаторов или диуретиков. Контролируйте артериальное давление, особенно при комбинированной терапии.

Оба антагониста кальция метаболизируются системой CYP3A4. Ингибиторы этого фермента (эритромицин, кетоконазол, грейпфрутовый сок) повышают концентрацию фелодипина и амлодипина в крови, увеличивая риск побочных эффектов. Избегайте совместного приема или корректируйте дозу.

Индукторы CYP3A4 (рифампицин, карбамазепин, фенитоин) ускоряют метаболизм антагонистов кальция, снижая их эффективность. При необходимости комбинации увеличьте дозу фелодипина или амлодипина под контролем врача.

Амлодипин слабее взаимодействует с циметидином, чем фелодипин. Если пациент принимает циметидин, предпочтительнее выбрать амлодипин, чтобы избежать избыточной концентрации препарата.

Одновременный прием фелодипина с дигоксином повышает уровень последнего на 15–20%. Контролируйте концентрацию дигоксина в плазме, чтобы исключить риск интоксикации. Амлодипин не оказывает значимого влияния на дигоксин.

Нестероидные противовоспалительные препараты (ибупрофен, диклофенак) могут ослаблять гипотензивное действие обоих антагонистов кальция. При длительном применении НПВП потребуется коррекция терапии.

Разница в стоимости и доступности препаратов

Амлодипин чаще оказывается дешевле фелодипина, особенно в форме дженериков. Средняя цена за упаковку амлодипина (30 таблеток) в аптеках России – 150–300 рублей, тогда как фелодипин обойдётся в 500–1000 рублей за аналогичный объём. Разница связана с меньшим количеством производителей фелодипина и его более узким применением.

Оба препарата отпускаются по рецепту, но амлодипин доступен в большинстве аптек, а фелодипин может потребовать предварительного заказа. Если бюджет ограничен, разумнее выбрать амлодипин – его эффективность при гипертонии и ИБС подтверждена большим числом исследований.

Для пациентов с непереносимостью амлодипина или нуждающихся в пролонгированном действии фелодипин остаётся рабочим вариантом, несмотря на стоимость. Уточняйте наличие конкретного производителя в аптечных сетях заранее – некоторые дженерики фелодипина поставляются под заказ.